关键词：卡托普利 保健品 抑制剂
撰写人:朱黄栋 撰写时间:2021.1.25
审核人: 孙湾 审核时间:2021.1.29
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一、定义与概述
卡托普利（Captopril）是一种血管紧张素转化酶抑制剂（ACE inhibitor或ACEI），被应用于治疗高血压和某些类型的充血性心力衰竭。作为第一种ACEI类药物，由于其新的作用机制和革命性的开发过程，卡托普利被认为是一个药物治疗上的突破。卡托普利最早由百时美施贵宝公司（Bristol-Myers Squibb）生产，商品名是开博通(Capoten)。
表1 卡托普利的标准品信息
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中文名称 |
英文名称 |
CAS登录号 |
分子式 |
相对分子量 |
|
卡托普利 |
Captopril |
62571-86-2 |
C9H15NO3S |
217.29 |
表2 卡托普利的检出限
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名称 |
口服液检出限（μg/g) |
硬胶囊检出限（μg/g) |
软胶囊检出限（μg/g) |
片剂检出限(µg/g) |
|
卡托普利 |
0.096 |
0.32 |
0.084 |
0.32 |
表3 卡托普利的主要质谱参数
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化合物 |
母离子（m/z） |
子离子（m/z） |
碎裂电压 （V） |
碰撞能量 （eV） |
离子化模式 |
|
卡托普利 |
218 |
172 |
135 |
6 |
+ |
|
218 |
116* |
135 |
10 |
+ |
二、理化性质
图1 卡托普利结构式
分子式：C9H15NO3S
分子量：217.28500
精确质量：217.07700
PSA：96.41000
LogP：0.56580
外观与性状：白色至灰白色结晶粉末
密度：1.272 g/cm3
熔点：104-108 °C(lit.)
沸点：427ºC at 760 mmHg
闪点：212.1ºC
折射率：-127.5 ° (C=1.7, EtOH)
水溶解性：可溶性
稳定性：稳定。与强氧化剂不相容。
储存条件：储存在阴凉，干燥的地方。存放在密闭容器中。
卡托普利为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶（ACEI）抑制剂，主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS系统）。抑制RAAS系统的血管紧张素转换酶（ACEI），阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ，并能抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。对多种类型高血压均有明显降压作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型；对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、舒张小动脉等。药品具有轻至中等强度的降压作用，可降低外周血管阻力，增加肾血流量，不伴反射性心率加快。药品可通过以下机制降低血压：抑制血管紧张素转换酶，使血管紧张素I转变为AngII减少，从而产生血管舒张；同时减少醛固酮分泌，以利于排钠；特异性肾血管扩张亦加强排钠作用；由于抑制缓激肽的水解，减少缓激肽的灭活；此外尚可抑制局部血管紧张素I在血管组织及心肌内的形成。可改善心衰患者的心功能。
三、来源与危害
卡托普利常见于降压药物及保健食品中，其药品用于治疗各种类型的高血压症，尤对其他降压药治疗无效的顽固性高血压，与利尿剂合用可增强疗效，对血浆肾素活性高者疗效较好。
卡托普利能引起的不良反应有：
1.中枢神经系统：昏厥、头痛、眩晕、感觉异常、失眠及疲乏，由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。
2.心血管系统：心悸、轻度心率增高、首剂时低血压、头晕等。
3.胃肠道：味觉障碍、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、口干、味觉迟钝、食欲不振、口腔有咸味或金屑味、体重下降等。
4.血液系统：中性细胞减少、粒细胞增多及各类细胞减少。
5.过敏反应：血清病样反应、关节痛及皮肤损害。
6.肾脏：尿酮、肾功能损害、肾病综合征、肾小球肾炎等。
7.皮肤：皮疹、荨麻疹、斑丘疹、血管性神经性水肿及光过敏。
8.其他：抗核抗体测定阳性、咳嗽等。
四、检测方法
卡托普利检测方法为色谱法、化学显色法等。在杭州南普科技有限公司承建的公益诉讼快速检测实验室中可使用保健品快速检测箱对保健品中的卡托普利进行检测。本试剂盒适用于降压类中成药和保健食品中非法添加卡托普利成分的快速鉴别，可检测硬胶囊、片剂等剂型样品的快速检测。
图2 卡托普利标准品色谱图
五、国家标准
- 《保健食品中可能非法添加的物质名单（第一批）》(食药监办保化[2012]33号)
- 《食品安全法》
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