关键词：西布曲明、保健品、药品安全
撰写人:朱黄栋 撰写时间:2021.1.8
审核人:孙湾 审核时间:2021.1.9
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一、定义与概述
西布曲明(Sibutramine)，又名N-(1-(1-(4-氯苯基)环丁基)-3-甲基丁基)-N,N-二甲胺，分子式为C17H26ClN，常温下为白色结晶性粉末，主要用于肥胖症的治疗。西布曲明曾是一种西药，属于中枢神经抑制剂，最早用于治疗抑郁症。在抑郁症治疗临床应用中发现，其减轻体重作用明显优于抗抑郁作用，因此被用于减肥药研发，治疗病理性肥胖症。该药于1997年在美国获准上市，2000年在我国获准上市。
表1 西布曲明的标准品信息
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中文名称 |
英文名称 |
CAS登录号 |
分子式 |
相对分子量 |
|
西布曲明 |
Sibutramine |
106650-56-0 |
C17H26ClN |
279.85 |
表2 西布曲明的检出限
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名称 |
口服液检出限（μg/g) |
硬胶囊检出限（μg/g) |
软胶囊检出限（μg/g) |
片剂检出限(µg/g) |
|
西布曲明 |
0.023 |
0.35 |
0.11 |
0.35 |
表3 西布曲明的主要质谱参数
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化合物 |
母离子（m/z） |
子离子（m/z） |
碎裂电压 （V） |
碰撞能量 （eV） |
离子化模式 |
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西布曲明 |
280 |
139 |
135 |
30 |
+ |
|
280 |
125* |
135 |
30 |
+ |
二、理化性质
分子量：279.84800
精确质量：279.17500
性状：白色结晶性粉末
熔点：191-192°C
摩尔折射率：83.76
摩尔体积（cm/mol）：271.3
等张比容（90.2K）：670.5
表面张力（dyne/cm）：373.3
介电常数：无可用的
极化率（10cm）：33.2
单一同位素质量：279.175378 Da
标称质量：279 Da
平均质量：279.848 Da
西布曲明为非苯丙胺类食欲抑制剂，同时具有抗抑郁特性。西布曲明主要通过其次级（M1）和初级（M2）胺类代谢产物产生作用，其作用机制为抑制去甲肾上腺上腺上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取，增加饱食感并加速能量消耗，而对去甲肾上腺上腺上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明，西布曲明及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化化酶抑制作用。
三、来源与危害
西布曲明常见于减肥类保健品中，其药理是：一种混合型5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，通过阻断神经介质去甲肾上腺素和5-HT的再摄取而抑制食欲，同时增加脂肪组织对葡萄糖的利用和产热作用，增加能量消耗，降低体重。
但是，随着西布曲明的广泛应用，一项长达6年的SCOUT临床试验显示，长期使用可引起血压升高、心率加快，从而导致心脑血管疾病等副作用——比如感觉肢体痉挛、思维异常、癫痫发作等甚至中风死亡。
因此，2010年西布曲明在国际国内市场相继撤市。原国家食药监总局于2010年10月30日发出通知，禁止国内生产、销售和使用西布曲明制剂和原料药。
当年与西布曲明扯上关系的减肥品牌有很多，比如，曲美、澳曲轻、可秀、赛斯美、曲婷、浦秀、亭立、奥丽那、曲景、新芬美琳、希青、申之花、衡韵、苗乐、诺美亭等，这些减肥产品都在生产盐酸西布曲明口服制剂。这些品牌的相关产品随后召回处理，国内包括曲美在内的十五种减肥药紧急“退市”，媒体多次报道，引发人们对药品安全问题的思考。
四、检测方法
西布曲明检测方法为色谱法、化学显色法等。在杭州南普科技有限公司承建的公益诉讼快速检测实验室中可使用保健品快速检测箱对保健品中的西布曲明进行检测。
图1 西布曲明标准品色谱图
五、国家标准
- 《保健食品中可能非法添加的物质名单（第一批）》(食药监办保化[2012]33号)
- 《食品安全法》
- 《食品中西布曲明等化合物的测定》（BJS201701）
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